2019年唑啉草酯專利到期后，在中國制劑市場表現平平，并沒有明顯的增量上漲。未來的唑啉草酯又會有怎樣的發展趨勢？面對麥田市場主流產品的競爭，它又將何去何從？

基 本 介 紹

1997年先正達公司發現了唑啉草酯的生物活性，2000年決定商業化，2004年提交申請，2005年獲得了首個登記，2006年上市。唑啉草酯從發現活性到首次上市歷時10年，市場已遍及歐洲、美洲、亞太和南非等50多個國家和地區，基本覆蓋了全球所有主要谷物市場。其中，最重要的市場為歐洲和北美的谷物田除草劑市場，年銷售額在1億美元以上; 在亞太地區，唑啉草酯主要用于中國和澳大利亞的谷物田。

作用機理為ACCase抑制劑，但由于其特殊的苯基吡唑啉類結構，它的作用位點有別于其他ACCase抑制劑，從而使其成為抗性雜草防除的重要利器。近些年麥田禾本科雜草對精噁唑禾草靈等作用位點單一的芳氧基苯氧基丙酸酯類除草劑的抗耐性增強，而唑啉草酯具有新的作用位點，與這些藥不存在交互抗性。

登 記 情 況

截止2022年1月14日，唑啉草酯制劑登記證共65個，原藥登記5個。制劑單劑登記37個，制劑復配登記23個。

劑型分為可分散油懸浮劑，乳油，微乳劑。出鏡率最高的劑型有5%乳油，10%乳油，20%可分散油懸浮劑；唑啉草酯可與大多數防治闊葉雜草的除草劑復配，對當茬小麥、大麥及非靶標生物安全，對后茬作物及環境安全。復配出現最多的是：

1、唑啉草酯·炔草酯

2、唑啉草酯·吡氟酰草胺·異丙隆

3、唑啉草酯·甲基二磺隆（氟唑磺?。?/span>

4、唑啉草酯·雙氟磺草胺

5、唑啉草酯·氯氟吡氧乙酸異辛酯

 應 用 情 況

小麥：作為新型ACCase抑制劑，其作用位點與其他品種不同，沒有交互抗藥性。藥物在土壤中降解快，很少被根部吸收，土壤活性很低，對后茬作物無影響；耐雨水沖刷，施藥后1小時遇雨基本不影響除草效果。唑啉草酯使用量如控制在合理范圍基本無藥害發生。

大麥：對大麥高度安全，是國內唯二（另一個是精噁唑禾草靈）登記在大麥田苗后防除禾本科雜草的品種，發展前景較好。并且對精噁唑禾草靈產生抗性的雜草有一定防效。

合 成 工 藝

唑啉草酯以2,6-二乙基-4-甲基苯胺 (5) 為原料，經重氮化，得到2,6-二乙基-4-甲基溴苯 (6)，中間體（6） 與丙二腈偶聯反應，得到取代的苯丙二腈(7)，中間體（7） 再在甲醇中醇解，得到關鍵中間體取代丙二酸酯 (8)，中間體（8） 最后與中間體（4）經胺解和酯化2步反應，得到唑啉草酯(10)。

生產廠家及市場份額

根據公開資料整理，目前原藥登記企業五家，國內企業涉及到原藥生產過程的中間體工藝專利，未有生產。

SWOT分析

優勢(Strengths)分析：對看麥娘、黑麥草屬等惡性部分雜草防效較好，安全性好，惡劣環境下仍能較好發揮效果并且保持安全性，使用畝成本低于甲基二磺隆。唑啉草酯與芳氧苯氧丙酸酯類（Fop）和環己烯酮類（Dim）等除草劑同屬于ACCase抑制劑，但由于唑啉草酯具有全新的化學結構，其作用位點有所不同，所以它與前述除草劑無交互抗性。這一特性為唑啉草酯在抗性治理領域增加了發展空間。麥田產品為數不多的利潤產品，經銷商層面推廣銷售力度大。

劣勢(Weaknesses)分析：殺草譜窄，對部分地區多發的早熟禾、節節麥、雀麥基本無效，畝成本略高；5%乳油單劑容易分解，基本上是訂制銷售，不能返貨到第二年銷售；復配劑型不太容易做，需要調試合適助劑。

機會(Opportunities)分析：國家政策上支持唑啉草酯這種活性高、使用量低的農藥，并且近年來，麥田雜草優勢種群變化較大，尤其是禾本科雜草呈上升趨勢，且抗性雜草發展迅速，雜草控制增加了難度，尤其是在河南駐馬店地區，安徽北部，江蘇北部稻麥輪作區使用量逐年加大，唑啉草酯作為新型防除麥田苗后禾本科的除草劑一定會在市場份額上有所提升。

威脅(Threats)分析：麥田產品數量多競爭壓力較大，并且近年新產品也層出不窮，如果唑啉草酯不能降成本大力推廣，很難成為大宗用藥，這樣產品生命力相對脆弱。

未來走勢及展望

從登記趨勢來看，2021年下半年下證多達30個以上，說明各大制劑企業非常重視唑啉草酯，相信隨著原藥廠家后續陸續正常生產，其發展前景將是十分廣闊的。