砜吡草唑（pyroxasulfone）是日本組合化學(xué)公司開發(fā)的一種異噁唑類除草劑。自2011年上市以來，在全球范圍內(nèi)表現(xiàn)出強勁的增長勢頭，市場需求不斷擴大，在2016年全球銷售額達(dá)到1.35億美元，成功晉級為上億級美元噸位品種。在中國的活性成分專利已于2022年過期，值得關(guān)注。

1  作用機理及發(fā)展

       砜吡草唑?qū)俪L鏈脂肪酸延長合成酶抑制劑類除草劑。此類作用機理的除草劑處理雜草幼根或幼苗后，可大大減少超長鏈脂肪酸延長合成酶（very-long-chain fatty acid elongase，VLCFAE）的生物合成，并在細(xì)胞中引起脂肪酸前體的積累。砜吡草唑的特異性抑制了包括水稻在內(nèi)的植物中由VLCFA伸長酶（VLCF ae）催化的C18:0（硬脂酸）至C20:0（花生酸）、C20:0至C22:0（山崳酸）、C22:0至C24:0（廿四烷酸）、C24:0至C26:0（蠟酸）和C26:0至C28:0（褐煤酸）的伸長步驟，被歸類為K3除草劑。

       在除草劑中有不少產(chǎn)品具有此作用機理，如氯乙酰胺類除草劑的乙草胺、異丙甲草胺、吡草胺，氧代酰胺類除草劑的苯噻酰草胺等，但乙草胺及異丙甲草胺的生物活性遠(yuǎn)低于砜吡草唑，單位面積用量也比砜吡草唑高8～10倍，因此砜吡草唑一經(jīng)推出，就受到了高度關(guān)注和廣泛好評。因安全性差和抗性增強的問題，歐盟已禁用乙草胺、異丙甲草胺等氯乙酰胺類除草劑，在此條件下，砜吡草唑?qū)⒖扇嫒〈鷱V泛應(yīng)用的乙草胺、異丙甲草胺等氯乙酰胺類除草劑，成為土壤處理劑的新主流品種。

2  產(chǎn)品特點及應(yīng)用領(lǐng)域

       砜吡草唑具有以下優(yōu)點：

       （1）苗前土壤封閉除草劑，活性高除草譜廣；

       （2）單位面積用藥量低，砜吡草唑用量125～250 g a.i./hm²，遠(yuǎn)低于異丙甲草胺與乙草胺用量，僅相當(dāng)于S-異丙甲草胺用量的12%、乙草胺用量的10%；

       （3）持效期長，可達(dá)28天左右；

       （4）對環(huán)境安全，對當(dāng)茬作物和下茬作物安全；

       （5）配合性好，砜吡草唑可與莠去津、唑草酮等出苗后除草劑混用，達(dá)到封殺雙重效果，也可與草甘膦混用，除草更徹底，效果持續(xù)時間更長。

       砜吡草唑的應(yīng)用作物較為廣泛，可以安全用于小麥、玉米、花生、水稻、大豆、棉花等多種作物；有效防除狗尾草屬、馬唐屬、稗屬等禾本科雜草以及莧屬、曼陀羅屬、茄屬、苘麻屬等闊葉雜草。砜吡草唑在澳大利亞等國家被認(rèn)為是防除硬直黑麥草等抗藥性雜草的最佳藥劑。綜上所述，砜吡草唑具有殺草譜廣、活性高、用量低、安全性好等特點。

3  中國登記及專利情況

       砜吡草唑在我國的活性成分專利（專利號為CN1257895C）已于2022年2月6日到期。截止到2023年12月，在中國國內(nèi)，僅有上海群力化工有限公司一家公司持有砜吡草唑的登記，分別是98%砜吡草唑原藥和40%砜吡草唑懸浮劑產(chǎn)品，目前有效期到2029年1月29日。其他相關(guān)專利情況匯總?cè)绫?。

表1  砜吡草唑相關(guān)專利信息

4  全球市場發(fā)展情況

       根據(jù)日本組合化學(xué)的報道，砜吡草唑自上市以來，銷售額穩(wěn)步增長，2017年的銷售額為180億日元，隨后的幾年銷售額增長平緩，但是2021—2022年間砜吡草唑銷售額飛速增長至4億美元，同比增長率達(dá)53%。根據(jù)日本組合化學(xué)的預(yù)計，2023年，砜吡草唑的市場將進(jìn)一步增長至5.36億美元。據(jù)了解，2022年是組合化學(xué)近20年來整體增長率最高的一年，其農(nóng)化業(yè)務(wù)銷售額從2021年6.56億美元增長至8.26億美元，增幅為26%。砜吡草唑市場迎來再度爆發(fā)的原因，主要是源于在美國、澳洲、阿根廷、巴西等市場的銷售額全面大幅上漲。

表2  砜吡草唑主要國家銷售數(shù)量及金額

數(shù)據(jù)來源：philips ex-manufacturer-2021

       砜吡草唑作為單劑的主流劑型主要為40%砜吡草唑SC、85%砜吡草唑WG。日本組合化學(xué)為了更好地推廣砜吡草唑，打開市場，與多家農(nóng)化公司簽訂授權(quán)或合作開發(fā)協(xié)議，不斷在全球推出砜吡草唑的單劑或復(fù)配產(chǎn)品，目前已有的單劑及復(fù)配產(chǎn)品如下表。

表3  砜吡草唑全球品牌與劑型

5  市場前景

       當(dāng)前，各R&D公司也加快了對砜吡草唑產(chǎn)品的布局。先正達(dá)推出了最新玉米長效除草劑Storen?，該產(chǎn)品已獲美國環(huán)保署登記，待各州批準(zhǔn)后將于2024年投入使用。Storen?結(jié)合了4種長效的活性成分——氟吡草酮、硝磺草酮、精異丙甲草胺和砜吡草唑。該產(chǎn)品可用于大田玉米和種子玉米的芽前和芽后，防控超74種雜草，包括長芒莧、水麻、地膚、普通羊蹄草、牽牛花、巨豚草、美洲豚草和一年生雜草，且持效期比其他領(lǐng)先玉米除草劑長3周的時間。巴斯夫計劃在美國推出采用固體封裝技術(shù)的新型玉米除草劑Surtain（苯嘧磺草胺+砜吡草唑），Surtain對紫莧和水麻等難以控制的雜草持效期長達(dá)8周，預(yù)計2024年種植季上市。印度最大的農(nóng)業(yè)投入品生產(chǎn)商之一Best Agrolife（BAL）表示，該公司已獲得印度國內(nèi)85%砜吡草唑WG的生產(chǎn)登記，成為印度首家也是目前唯一同時生產(chǎn)砜吡草唑原藥和制劑的農(nóng)化公司。BAL表示，砜吡草唑在印度市場的市值為45億盧比，未來幾年需求只會增加。BAL預(yù)期產(chǎn)品上市后第1年銷售額達(dá)15億盧比，3年總銷售額達(dá)30億～35億盧比。

       我國企業(yè)也逐漸展開對砜吡草唑的登記布局。以澳大利亞為例，截至目前，至少有10家中國企業(yè)取得了砜吡草唑原藥的登記，包括邁克斯（如東）化工、安徽久易、遼寧先達(dá)、山東濱農(nóng)等，寧波三江益農(nóng)也完成了850 WG的登記。

       在產(chǎn)能方面，2023年6月28日，山東沾化永浩醫(yī)藥科技有限公司擬建設(shè)包括1,000噸/年砜吡草唑生產(chǎn)線及相應(yīng)配套設(shè)施項目的環(huán)評公告在相關(guān)網(wǎng)站公示；2023年8月11日，安徽久易農(nóng)業(yè)股份有限公司年產(chǎn)1,200噸智能化合成農(nóng)藥原藥技改項目環(huán)境影響報告書征求意見稿在合肥市生態(tài)環(huán)境局二次公示，包括600噸/年砜吡草唑原藥的生產(chǎn)。

       砜吡草唑與乙草胺、異丙甲草胺等酰胺類除草劑的除草譜相近，但其活性遠(yuǎn)高于乙草胺、異丙甲草胺等氯代乙酰胺類除草劑。此外，當(dāng)前歐盟已禁用乙草胺和異丙甲草胺，精異丙甲草胺也因為其潛在的內(nèi)分泌干擾效應(yīng)而存在禁用風(fēng)險。未來，砜吡草唑通過與經(jīng)典除草劑復(fù)配等方式擴大作物的應(yīng)用范圍，將有可能成為取代乙草胺、異丙甲草胺等產(chǎn)品的熱門品種，市場需求量將進(jìn)一步增長。