杀菌剂氟唑菌酰胺专利分析
氟唑菌酰胺(fluxapyroxad)是巴斯夫公司開發的羧酰胺類殺菌劑,具有很好的預防和治療活性,用于防治廣譜真菌病害,至少能防治26種真菌病害。可用于近百種作物,如谷類作物、豆類蔬菜、油料作物、花生、仁果類和核果類果樹、塊根和塊莖類蔬菜、果菜類蔬菜和棉花,葉用或種子處理。
氟唑菌酰胺是琥珀酸脫氫酶抑制劑,是近幾年發展起來的一大優秀殺菌劑。琥珀酸脫氫酶抑制劑類殺菌劑在近幾年增長迅速,而氟唑菌酰胺是此類殺菌劑的領軍產品,這歸功于其高效、廣譜、內吸活性,適用于多種作物等特點,特別是其復配產品的不斷開發,擴大了防治譜和應用作物范圍,成為殺菌劑市場一顆璀璨的明珠。
1 化合物基本信息
中國專利號:CN200680004480.2;名稱:吡唑甲酰苯胺、其制備方法以及用于防治有害真菌的包含它們的試劑。專利2026年2月15日到期,目前化合物在加拿大、西班牙、澳大利亞、日本、墨西哥、巴西、非洲專利組織、阿根廷、歐專局、韓國、塞爾維亞、美國、越南、中國臺灣、以色列、摩洛哥、南非、塞浦路斯存在有效專利(法律狀態來源萬象云數據庫)。
2 合成方法
中國專利號:CN200880018411.6;名稱:生產N-取代的(3-二鹵甲基-1-甲基吡唑-4-基)羧酰胺的方法;失效日:2028年5月30日。
(1)中間體
中國專利號:CN201080008272.6;名稱:制備2-氨基聯苯類化合物的方法;失效日:2030年2月18日。
中國專利號:CN201380013286.0;名稱:使用芳基肼合成氨基聯苯類的方法;失效日:2033年3月7日。
以上僅列舉了部分巴斯夫依然有效的重要專利。
(2)其他有效的中間體專利
CN201510628810.6;3-氟代烷基-1-甲基吡唑-4-羧酸的制備方法;宿遷市科萊博生物化學有限公司。
CN201610597948.9;一種吡唑衍生物的制備方法;宿遷市科萊博生物化學有限公司。
CN201610781232.4;3-二氟甲基-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酸及其中間體的制備方法及中間體;聯化科技。
CN201510502466.6;多氟甲基吡唑類化合物的制備方法、中間體及制備方法;聯化科技。
CN201610668266.2;一種3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑4羧酸的合成方法;浙江永太科技股份有限公司。
CN201410025966.0;一種空氣氧化制備3-氟代烷基-1-取代吡唑-4-羧酸的方法;南通雅本化學有限公司。
CN201410408225.0;一種3-二氟甲基-1-甲基-1H-吡唑-4-羧酸的制備方法;一帆生物科技集團有限公司。
用CAS號“907204-31-3”,在Scifinder(美國化學文摘)檢索,共找到氟唑菌酰胺重要專利889件,其中涉及農業應用832件,如下圖。
用關鍵詞“氟唑菌酰胺”在萬象云系統共找到400件有效專利,包括中國大陸389件,其他國家和地區11件。其中專利權人統計情況如表1。