氯氟吡啶酯，英文通用名：Florpyrauxifen-benzyl，開發(fā)代號XDE-848，商品名有Rinskor、靈斯科和Loyant等。是陶氏益農(nóng)（現(xiàn)科迪華）公司繼氟氯吡啶酯之后開發(fā)的第2個芳基吡啶甲酸酯類除草劑。氟氯吡啶酯和氯氟吡啶酯開發(fā)上市，為激素類除草劑市場發(fā)展注入了新的活力。

氯氟吡啶酯具有廣譜和高效率的除草活性。并且對千金子、稻、光頭、草等禾本科雜草；日照飄拂草莎草、香附子、碎米莎草、油莎草、異型莎草等莎草科雜草；蒼耳、慈姑、雨久花、水丁香、母草、小飛蓬、黎、豚草、莞菜、水覺菜、澤瀉、荷麻等闊葉雜草都有很好的防治效果。基于氯氟吡啶酯的新穎作用機(jī)理，可解決已知的抗性問題，包括對羥基苯基丙酮酸雙氧化酶抑制劑、乙酰乳酸合成酶抑制劑和乙酰輔酶A羧化酶抑制劑，以及對草甘膦、敵稗和三嗪類等除草劑出現(xiàn)抗性的雜草。

氯氟吡啶酯具有獨特的選擇性，對水稻極為安全。目前，陶氏益農(nóng)正在開發(fā)用于水稻的氯氟吡啶酯，包括直接播種稻田和移栽稻田。此外，通過添加安全劑，它還可用于谷物，大田作物水面(湖泊和水塘)、牧場、草場、草坪、果園等。

氯氟吡啶酯無交互抗性，無拮抗且對環(huán)境友好。特別適用于水葫蘆等植物。它是對水生生物具有高度安全性。測試表明，即使對于激素類除草劑，氯氟吡啶酯也不具有交叉抗性。

作用機(jī)制/靶點信息

氯氟吡啶酯屬于全新芳香基吡啶甲酸酯類除草劑，具有內(nèi)吸性。施藥后藥物通過雜草的葉片和根系吸收，可經(jīng)木質(zhì)部和韌皮部傳導(dǎo)，并積累在雜草的分生組織，發(fā)揮除草活性。

與其他除草劑特別是乙酰輔酶A羧化酶（ACCase）和乙酰乳酸合成酶（ALS）抑制劑類除草劑相比，激素類除草劑靶標(biāo)位點多，且復(fù)雜，因此，不易產(chǎn)生抗性，抗性發(fā)生程度較低。氯氟吡啶酯作用于激素類除草劑靶標(biāo)位點中最重要的2個位點——TIR1、AFB5，且與受體結(jié)合方式獨特，尤其是與AFB5緊密結(jié)合，使得其用量與其他激素類除草劑相比大幅下降。氯氟吡啶酯與傳統(tǒng)合成激素類除草劑的受體不同，因此與這類除草劑無交互抗性，與其他作用機(jī)理的除草劑也不存在交互抗性。

登記查詢

中國登記信息：原藥（91.4%）+復(fù)配制劑。

歐盟登記信息：原藥。

美國登記信息：原藥（94.6%）+單劑+復(fù)配制，共計16個。

澳大利亞登記信息：原藥+制劑。

加拿大登記信息：相關(guān)原藥、制劑的登記信息。

巴西登記信息：原藥+制劑。

專利信息

2007年，申請了關(guān)于氯氟吡啶酯的化合物專利，包括PCT專利、歐洲專利、美國專利、中國專利等，這些化合物專利都將于2027年1月到期（如下圖）。自2007年后，陶氏益農(nóng)又陸續(xù)申請了氯氟吡啶酯復(fù)配組合物專利。

截止2020年，原研公司陶氏益農(nóng)針對氯氟吡啶酯產(chǎn)品申請了35件專利。由下圖可見，除陶氏益農(nóng)外，不少國內(nèi)企業(yè)也在積極申請與氯氟吡啶酯相關(guān)的專利：

合成路線簡介

合成路線一：

合成路線二：

合成路線三：

參考

1、姚振威，陳良，曲春鶴，等. RinskorTM active--芳香基吡啶甲酸類除草劑新成員[J]. 世界農(nóng)藥, 2015, 37 (2)：62-63.

2、顧林玲，柏亞羅. 新穎芳基吡啶甲酸酯類除草劑--氟氯吡啶酯和氯氟吡啶酯[J]. 現(xiàn)代農(nóng)藥, 2017, 37 (2）：44-48.

3、陳晨. 美國環(huán)保署擬登記陶氏益農(nóng)除草劑Rinskor[J]. 現(xiàn)代農(nóng)藥, 2017, 16 (4）：38.

4、崔明波. 氯氟吡啶酯專利分析[J].精細(xì)與專用化學(xué)品, 2020, 28 (10）：5-9.